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根据溶解性抗氧化剂可分为两大类：水溶性抗氧化剂和脂溶性抗氧化剂。水溶性抗氧化剂通常存在于细胞质基质和血浆中，脂溶性抗氧化剂则保护细胞膜的脂质免受过氧化 。这些化合物或在人体内生物合成或通过膳食摄取。不同抗氧化剂以一定范围的浓度分布于体液和组织中 。谷胱甘肽和辅酶主要存在于细胞中，而其他抗氧化剂比如尿酸它们的分布更为广泛（详见下表）。一些抗氧化剂由于既有抗氧化作用也是重要的病原体和致病因子所以只存在于某些特定机体组织中。
一些化合物通过与过渡金属配位螯合来阻止金属在细胞中催化自由基的产生，从而起到抗氧化防御的作用。这种抗氧化防御手段中特别重要的一点是要将铁离子通过配位螯合隔离起来，因为铁离子是一些铁结合蛋白（iron-binding proteins）比如运铁蛋白和铁蛋白能发挥作用的关键。硒和锌通常被认为是抗氧化营养素（antioxidant nutrients），这两种元素本身没有抗氧化作用但会对一些抗氧化酶的活性起到作用。
多吃水果和蔬菜的人患心脏病和一些神经疾病的风险更低，也有证据显示一些蔬菜和水果可能降低患癌症的风险。因为水果和蔬菜是营养素和植生素的来源，由此推测抗氧化化合物可能会降低罹患一些疾病的风险。这个推断通过几种有限的方式进行了临床试验，结果显示此观点似乎不能成立，因为试验显示补充抗氧化剂对降低患某些慢性疾病比如癌症和心脏病的风险没有明显的效果。这暗示了从食用蔬菜和水果所带来的健康益处来源于水果和蔬菜中的其他成分（比如膳食纤维）或来自一个复杂的混合成分。比如富含黄酮的食物具有的抗氧化效果似乎应归功于食物中的果糖而非食物本身所含的抗氧化剂，果糖起了诱导体内增加合成抗氧化剂尿酸的作用。
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